****胃漂浮缓释片的制备及****研究

　　阿齐沙坦是新一代选择性AT1亚型血管紧张素II受体拮抗剂（ARBs）类抗高血压药。它与血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类降压药物相比，具有平稳降压、不会引起干咳的优点。尽管已上市的有多个ARBs，但对于许多患者，仅抑制肾素-醛固酮系统（RAS）活性并不足以控制血压和降低心血管疾病及糖尿病的风险。研究显示，阿齐沙坦作为新一代双重功能ARBs，不仅拮抗血管紧张素II的1型受体（AT1受体），还可能通过多种机制降低心血管疾病及糖尿病的风险[1,2]。2010年4月28日，日本武田制药公司（Takeda）完成了该药物三期临床试验。临床试验证明，本品具有较好疗效，且不良反应发生率较低，依从性较好的特点。胃漂浮滞留型缓释片[3]是一种特殊缓释制剂，口服后能漂浮于胃液之上,同时缓慢释药，从而延长了药物在胃内的滞留时间，使药物在胃及小肠上端的吸收率提高。目前尚未见阿齐沙坦胃漂浮缓释片的相关报道。本实验采用湿法制粒制备了阿齐沙坦胃漂浮缓释片,并对其体外溶出度等制剂质量进行了初步评价。

　　1材料

　　1.1仪器

　　TDP型单冲压片机(上海天凡药机制造厂)；PYC-A型片剂硬度仪(上海黄海药检仪器厂)；2RS-8G智能溶出试验仪（天津海益达科技有限公司）；UV-2450紫外分光光度计（日本岛津公司）

　　1.2试药

　　阿齐沙坦（浙江台州保隆化工有限公司）；羟丙甲纤维素HPMC，MethocelK4M、K15M、K100M，上海卡乐康包衣技术有限公司)；低取代羟丙基纤维素（L-HPC，安徽山河药用辅料有限公司）；硬脂酸镁（湖南尔康制药股份有限公司）；碳酸氢钠(湖北兴银河化学有限公司)。

　　2方法和结果

　　2.1制备工艺

　　将原料、HPMC、L-HPC及碳酸氢钠分别过100目筛，按等量递加法混匀，以80%乙醇溶液为粘合剂，采用30目筛制粒，60℃干燥4h，整粒，加入及硬脂酸镁，混合均匀，压片，硬度控制在10-12kg。

　　2.2质量评价

　　测定波长的选择精密称取原药适量，加0.1mol·ml-1盐酸，以0.1mol·ml-1盐酸为空白，于200-400nm波长范围内扫描，在240nm处有最大吸收峰，且辅料无干扰，故选择240nm为紫外检测波长。

　　2.3体外漂浮性能实验

　　采用药典2010年版附录XC第二法装置，将阿齐沙坦胃漂浮缓释片置37℃的0.1mol·ml-1盐酸900ml中，转速50r·min-1观察缓释片起漂时间和持漂时间T。所制片剂均能在10min内迅速起漂，持漂时间与处方有关，详见下文。

　　2.4释放度试验

　　2.4.1标准曲线精密称取阿齐沙坦对照品10.51mg，精密称定，置100ml量瓶中，用0.1mol·ml-1盐酸溶解并稀释至刻度，摇匀，作为溶液I。精密量取溶液I2ml、4ml、5ml、6ml、7ml，置100ml量瓶中，用0.1mol·ml-1盐酸稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（药典2010年版二部附录ⅣA），在240nm的波长处测定吸收度。以浓度C（μg·ml-1）为横坐标，以吸收度A为纵坐标，进行线性回归。试验结果见表1。

　　2.4.2回收率对照品溶液：精密称取阿齐沙坦对照品10.53mg置100ml量瓶中，加0.1mol·ml-1盐酸适量，振摇使阿齐沙坦溶解，加0.1mol·ml-1盐酸稀释至刻度，摇匀，精密量取续滤液5ml，置100ml量瓶中，用0.1mol·ml-1盐酸稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液......

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