鼻黏膜给药新剂型的研究

　　【摘要】从鼻腔给药的背景，特点、优缺点，鼻腔给药的生物利用度、以及剂型分类和用途等几个方面详细阐述鼻腔给药新机型的研究进展，并展望了鼻腔给药的发展方向，为鼻腔给药的研究和开发提供信息。
　　【关键词】鼻粘膜给药新剂型研究进展
　　【中图分类号】R4 【文献标识码】A 【文章编号】1671-8801（2015）01-0032-02
　　近年来，通过鼻粘膜给药的研究日益受到关注。鼻粘膜给药避免了药物的首过效应，鼻粘膜面积大，血管丰富，用药方便，吸收快，损伤小，易于被患者接受。通过鼻腔途径给药已有古老的传统。中医中药就有鼻吮吸剂，欧美很早也有鼻烟和吸可卡因的习俗。通常作为鼻腔的药用制剂，较多的是用作局部治疗的药剂，如用于感冒和变态反应时鼻粘膜消肿的滴鼻剂、软膏和喷雾剂等，近年来对鼻腔制剂的研究较重视通过鼻牯膜吸收发挥全身性治疗的药剂，特别是对肽和蛋白质类药物的鼻牯膜给药研究较多，看来它很有希望替代某些蛋白质药物传统的注射给药途径。
　　鼻腔给药是指在鼻腔内使用，发挥局部或全身治疗作用的制剂、统称鼻腔给药系统。鼻腔作为给药途径早已开始使用，在人类学会使用火以后，人们逐渐体会到，当一些草本被燃烧后.所产生的烟雾被吸人鼻中，身体上的某些病痛就消失了。在实践中、人们卫发现用草茎或动物的羽毛探刺鼻腔，可以使^打喷嚏，一些疾病便会痊愈。我国现存最早的医书典籍《黄帝内经》就l巳记载鼻腔给药的方法，日：“以草刺鼻，嚏而已。”《灵枢·杂病第二十六》首发明确地论述了应用鼻腔给药来治疗全身性疾病清·吴师机的《理瀹骈文》则将鼻腔给药应用于临床各科急症的治疗，形成了比较完整的鼻腔给药系统的理论体系。
　　复旦大学的蒋新国教授把鼻粘膜作为脑内递药的重要途径，取得了重大突破，成为国家“重大科学研究计划”项目首席科学家.。可见鼻黏膜给药已经成为药学新剂型研究的热点，鼻粘膜相对以往多用于局部作用，如杀菌、抗病毒、血管收缩、抗过敏等，通过将药物制成溶液剂滴入鼻腔或制成气雾剂喷入鼻腔。近年来，研究发现一些甾体激素类、抗高血压、镇痛、抗生素类以及抗病毒药物，在鼻腔内用药，通过鼻黏膜吸收，生物利用度比口服更高。某些很难从鼻腔吸收的多肽和蛋白质类药物，当选用合适的黏膜促透剂或制成生物降解性微球等新剂型给药时，能提高鼻腔吸收的生物利用度。特别对于以往难以到达的用药部位，如因为脑屏障很多药物难以到达脑部，起到及其重大的作用。近年鼻黏膜给药的研究报道较多，成为药物新剂型研究的重要领域。
　　1 鼻腔给药的优缺点
　　优点：鼻黏膜及覆盖的纤毛提供了相对较大的吸收面积，薄而多孔的黏膜富含血管且血流丰富，药物吸收迅速。不经肝肠循环，避免了口服药物的首关效应，鼻黏膜水解酶的活性比胃肠道低，使高分子化合物如多肽、激素、疫苗等不被降解，同时避免了药物对肝脏的损害。患者可自行给药，不需要专业设备和护理人员，使用方便，有较好的依从性，适用于无注射条件，尤其是不便口服或注射的药物，单次用药过量的风险较小[1]。
　　缺点：鼻黏膜给药也存在不足，如单次用药量有限；某些药物生物利用度相对较低，所需药物的剂量较大；吸收剂量不够准确；药物与吸收部位的接触时间相对较短等[2]。
　　2 鼻腔给药的新剂型分类
　　鼻粘膜对外来刺激较敏感，表面的纤毛以5～6mm/min的速率带动分泌液向咽部运动。一般外来的粉末和颗粒在鼻腔的总接触时间约20～30min，很容易被消除。鼻腔给药的传统剂型有滴鼻液、气雾剂等。给药时，药物易被粘膜纤毛清除，对需起全身作用的药物的吸收存在缺陷，往往需要频繁给药。通过改变剂型以延长药物在鼻粘膜停留时间和增加药物吸收是提高药物鼻粘膜吸收的途径之一。固体粉末制剂、乳剂、环糊精包合物、纳米粒、脂质体前体、生物黏附性微球、脂质体等是鼻腔给药新剂型的研究热点[3]。
　　3 展望
　　目前，国外在鼻腔给药方面开展了大量的基础研究，已有大量鼻腔给药制剂上市，剂型多为滴鼻剂、喷雾剂和鼻粉剂，其他剂型多处于实验室研究阶段。国内鼻腔给药途径已受到重视，有许多临床应用方面的报道[4]。由于鼻腔给药具有许多其他途径无法比拟的优越性，只要选择合适的药物剂型，使给药部位在较长时间内保持高药物浓度，可加速药物透过鼻黏膜吸收，提高药物的生物利用度。一些目前只能通过注射或口服途径给予的药物，如胰岛素、蛋白质、核酸、多糖等，将出现鼻腔给药新剂型，以减轻用药的损伤，提高疗效，方便使用，更好地为人类健康服务。
　　参考文献：
　　[1]程向荣.经鼻腔用药治疗全身性疾病的潜在优势和局限性[J].医学研究生学报，2004，17（4）：364.
　　[2]杜燕京，田国涛.多肽和蛋白质药物经鼻腔给药系统的研究进展[J].中国药学杂志，2005，40（5）：321.
　　[3]程巧鸳，朱文静.鼻腔给药的生物利用度研究进展[J].国外医学药学分册，2004，31（3）：168.
　　[4]王东兴，高永良，恽榴红.脑靶向性鼻腔给药的研究进展[J].中国新药杂志，2005，14（2）：135.

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